Skład
1 saszetka zawiera 500 mg paracetamolu, 200 mg gwajafenezyny i
10 mg chlorowodorku fenylefryny. Lek zawiera aspartam, sacharozę i sód
(157 mg/dawka).
Działanie
Lek o działaniu
przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, wykrztuśnym, zmniejszającym obrzęk i
przekrwienie błony śluzowej. Paracetamol ma działanie przeciwbólowe i
przeciwgorączkowe, które jest spowodowane głównie hamowaniem syntezy
prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Gwajafenezyna ma działanie
wykrztuśne, łagodzi dyskomfort spowodowany kaszlem poprzez stymulację
receptorów w błonie śluzowej żołądka, które inicjują odruchowe
wydzielanie płynu w drogach oddechowych, a w konsekwencji zwiększenie
objętości i zmniejszenie lepkości wydzieliny z oskrzeli. Ułatwia to
usuwanie śluzu i powoduje zmniejszenie podrażnienia tkanki oskrzeli.
Fenylefryny chlorowodorek działa głównie bezpośrednio na receptory
adrenergiczne. Typowe dawki wywierają głównie działanie α-adrenergiczne i
nie mają istotnego działania stymulującego na ośrodkowy układ nerwowy.
Ma udowodnione działanie obkurczające naczynia i zmniejsza obrzęk błony
śluzowej nosa w wyniku skurczu naczyń. Paracetamol jest szybko i prawie
całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym
maksymalne stężenia w osoczu są osiągane w ciągu 10-60 min. Paracetamol
jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez trzy drogi:
glukuronidację, siarkowanie i utlenianie. Jest wydalany z moczem,
głównie w postaci sprzężonej, jako glukuronian i siarczan. T0,5
eliminacji wynosi 1-3 h. Po podaniu doustnym gwajafenezyna jest szybko
wchłaniana z przewodu pokarmowego, przy czym maksymalne stężenie we krwi
jest osiągane w ciągu 15 min po podaniu. Jest szybko metabolizowana w
nerkach poprzez utlenianie do kwasu β-(2 metoksyfenoksy)mlekowego, który
jest wydalany z moczem. T0,5 eliminacji wynosi 1 h.
Chlorowodorek fenylefryny jest nierównomiernie wchłaniany z przewodu
pokarmowego i podlega metabolizmowi pierwszego przejścia na drodze
oksydazy monoaminowej w jelitach i wątrobie; w związku w tym
biodostępność fenylefryny po podaniu doustnym jest zmniejszona. Jest
wydalana w moczu niemal całkowicie w postaci sprzężonej z siarczanem.
Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane 1-2 h, a T0,5 w osoczu waha się 2-3 h.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paracetamol,
gwajafenezynę, chlorowodorek fenylefryny lub pozostałe składniki leku.
Zaburzenia czynności wątroby lub ciężkie zaburzenia czynności nerek.
Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Cukrzyca. Choroba serca.
Jaskra z wąskim kątem przesączania. Porfiria. Jednoczesne stosowanie
trójpierścieniowych leków antydepresyjnych, inhibitorów MAO (obecnie lub
w ciągu ostatnich 2 tyg.), leków blokujących receptory β-adrenergiczne
oraz inne leki sympatykomimetyczne. Leku nie należy stosować u dzieci
poniżej 12. rż.
Środki ostrożności
Pacjenci nie powinni stosować
leku z innymi preparatami zawierającymi paracetamol lub z innymi
preparatami zawierającymi te same substancje aktywne jak ten lek.
Ponadto nie powinni przyjmować równocześnie innych leków
przeciwkaszlowych, przeciw przeziębieniu, obkurczających naczynia ani
alkoholu. Lek jest zalecany do stosowania jedynie w razie występowania
wszystkich objawów (ból i/lub gorączka, niedrożność nosa i mokry
kaszel). Zagrożenie przedawkowania leku jest większe u pacjentów z
alkoholową chorobą wątroby bez marskości. Należy zachować ostrożność u
pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, gdyż mogą oni być podatni na
zatrzymanie moczu. Lek zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u
pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, złym wchłanianiem
glukozy-galaktozy i niedoborem sacharazy-izomaltazy. Ponadto zawiera
sód, co należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość
sodu w diecie oraz aspartam, który może być szkodliwy dla pacjentów z
fenyloketonurią.
Ciąża i laktacja
Należy unikać stosowania leku w
ciąży i podczas karmienia piersią. Badania epidemiologiczne z udziałem
kobiet w ciąży nie wykazały niekorzystnego działania w związku z
paracetamolem stosowanym w zalecanych dawkach. Paracetamol przenika do
mleka kobiecego, jednak w ilościach klinicznie nieistotnych. Dane
dotyczące stosowania fenylefryny i gwajafenezyny u kobiet w ciąży są
ograniczone. Zwężenie naczyń macicy i zmniejszony przepływ krwi przez
macicę spowodowane stosowaniem fenylefryny mogą powodować niedotlenienie
płodu. Brak danych na temat przenikania fenylefryny i gwajafenezyny do
mleka kobiecego i na temat wpływu tych substancji na karmione piersią
dzieci.
Działania niepożądane
Fenylefryna - rzadko:
tachykardia, bezsenność, nerwowość, drżenie, lęk, niepokój,
dezorientacja, drażliwość i ból głowy, jadłowstręt, nudności i wymioty,
wzrost ciśnienia krwi z towarzyszącym bólem głowy, wymiotami i
kołataniami serca, nadwrażliwość, w tym wysypka skórna, pokrzywka,
anafilaksja, skurcz oskrzeli. Paracetamol - rzadko: nadwrażliwość, w tym
wysypka skórna, pokrzywka, anafilaksja, skurcz oskrzeli; bardzo rzadko:
nieprawidłowy skład krwi, np. trombocytopenia, agranulocytoza, anemia
hemolityczna, neutropenia, leukopenia, pancytopenia, objawy ze strony
przewodu pokarmowego (w tym ostre zapalenie trzustki po przekroczeniu
zalecanego dawkowania); pojedyncze przypadki wystąpienia śródmiąższowego
zapalenia nerek po przedłużonym stosowaniu dużych dawek paracetamolu.
Gwajafenezyny - rzadko: ból i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego,
dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty i biegunka. Ponadto
podczas stosowania leku rzadko mogą wystąpić nieprawidłowe wyniki testów
czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz
wątrobowych).
Interakcje
Działanie toksyczne paracetamolu
na wątrobę może być zwiększone w razie nadmiernego spożywania alkoholu.
Metoklopramid lub domperidon mogą zwiększać szybkość wchłaniania
paracetamolu, natomiast cholestyramina może zmniejszać wchłanianie
paracetamolu. Środki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby, takie jak
alkohol, barbiturany, inhibitory MAO czy trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne, mogą wpływać na zwiększenie hepatotoksyczności
paracetamolu, szczególnie w razie przedawkowania. Izoniazyd powoduje
zmniejszenie klirensu paracetamolu, wraz z możliwym wzmocnieniem jego
działania i (lub) toksyczności, poprzez hamowanie jego metabolizmu w
wątrobie. Probenecyd powoduje niemal dwukrotne zmniejszenie klirensu
paracetamolu, hamując jego sprzęganie z kwasem glukuronowym; należy
rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Regularne stosowanie
paracetamolu może powodować obniżenie metabolizmu zydowudyny (zwiększone
ryzyko neutropenii). Aminy sympatykomimetyczne takie jak fenylefryna i
inhibitory oksydazy monoaminowej powodują interakcje dotyczące
nadciśnienia. Fenylefryna może niekorzystnie oddziaływać z
sympatykomimetykami i może zmniejszać skuteczność β-blokerów, metyldopy i
innych leków przeciwnadciśnieniowych. Choroby, w których takie leki są
stosowane są przeciwwskazaniem do stosowania tego leku. W razie
długotrwałego, regularnego stosowania paracetamolu może się nasilać
przeciwzakrzepowe działanie warfaryny i innych pochodnych kumaryny, z
jednoczesnym zwiększeniem ryzyka krwawień; dawki przyjmowane
okazjonalnie nie mają istotnego znaczenia. Salicylany/aspiryna mogą
wydłużać okres półtrwania paracetamolu w fazie eliminacji. Paracetamol
może zmniejszać biodostępność lamotryginy, co może zmniejszać jej
działanie, ze względu na prawdopodobieństwo indukcji jej metabolizmu w
wątrobie. Istnieje prawdopodobieństwo, że naparstnica może zwiększać
pobudliwość mięśnia sercowego do efektów osiąganych przy lekach
sympatykomimetycznych.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i dzieci w
wieku ≥12 lat: 1 sasz., w razie potrzeby podawać co 4 h, ale nie
przekraczać 4 sasz. w ciągu 24 h. Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3
dni, należy ponownie ocenić stan pacjenta.
Uwagi
Paracetamol może wpływać na
wyniki oznaczeń stężenia glukozy we krwi oraz stężenia kwasu moczowego
metodą z użyciem kwasu fosforowolframowego. Podczas prowadzenia pojazdów
i obsługiwania urządzeń należy uwzględnić możliwość wystąpienia działań
niepożądanych, takich jak zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i
dezorientacja.
