Waleriana ma silne działanie uspokajające, a jednocześnie podnosi koncentrację i sprawność umysłową. Działa też kojąco, bo zmniejsza napięcie nerwowe. Dlatego polecana jest w migrenie, w nerwicach czynnościowych, szczególnie układu krążenia, zaburzeniach   neurowegetatywnych i stanach napięcia układu pokarmowego. No i poprawia jakość snu. Nie bardzo wiadomo dlaczego, bo choć wykonano wiele badań   dotyczących wpływu waleriany na organizm, mechanizm działania farmakologicznego nadal nie został wyjaśniony.

Badania nad walerianą mają związek ze zjawiskiem wzrostu zaburzeń snu; w   Europie Zachodniej na dolegliwość tę cierpi 40 procent populacji, w Stanach Zjednoczonych aż 60 procent. Większość pacjentów leczy się   benzodiazepinami stosowanymi w psychiatrii do zmniejszenia stanów   lękowych, bo działają tak szybko i pewnie, że znane są także jako „pigułki szczęścia”, mają one jednakże silne działanie uzależniające zarówno psychicznie, jak i fizycznie. W 1986 r. w Niemczech badano skuteczność preparatu zawierającego wyciąg z korzenia waleriany. W eksperymencie wzięło udział 11 168 pacjentów w wieku od 32 do 68 lat, cierpiących na zaburzenia snu, z 982 praktyk lekarskich. Ponad 72 proc. pacjentów oceniło skuteczność preparatu jako bardzo dobrą lub dobrą. Miało to znaczny wpływ na zastępowanie syntetycznych leków nasennych naturalnymi. W Szwajcarii z kolei 19 proc. pacjentów stosuje mieszkankę wyciągów z waleriany, chmielu i passiflory. Bardzo popularna jest waleriana we Francji, co roku sprzedaje się tam 50 ton preparatów z jej korzeni.

Nasz wybitny farmakolog prof. Jan Muszyński pisze, że „waleriana jest złotym środkiem terapii nerwicowej. Bywa wskazana przy zaburzeniach czynnościowych systemu nerwowego, polegających na zmniejszonej pobudliwości na skutek otępienia i ogólnego osłabienia, nierówności tętna, zawrotach głowy, bezsenności. Stosuje się ją również w przypadkach bezsenności, dusznicy nerwowej, a szczególnie przy cierpieniach histerycznych. W nerwicach żołądkowych wskazane jest dodawanie waleriany do leków poprawiających trawienie”.

W każdej kapsułce znajduje sie także 0,8% Kwasu walerenowy – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów karboksylowych, substancja seskwiterpenowa występująca w kłączach i korzeniach Kozłka lekarskiego Valeriana officinalis, odpowiadająca za jego działanie uspokajające, nasenne oraz spazmolityczne. Kwas walerenowy jest agonistą receptora GABA oraz prawdopodobnie wchodzi w interakcje z receptorami 5-HT.