POLOCARD 75 ml 60 TABL. POWL. SERCE, UKŁ. KRĄŻENIA
Skład
1 tabl. powl. dojelitowa zawiera 150 mg kwasu acetylosalicylowego. Lek zawiera czerwień koszenilową.
Działanie
Lek o działaniu hamującym
agregację płytek krwi, przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i
przeciwzapalnym. Mechanizm hamowania agregacji polega na hamowaniu
aktywności cyklooksygenazy w płytkach krwi, która przekształca kwas
arachidonowy do cyklicznych nadtlenków (PGG2 i PGH2)
będących prekursorami prostaglandyn i tromboksanu. Hamowanie agregacji
występuje już po małych dawkach leku i utrzymuje się przez kilka dni po
podaniu pojedynczej dawki. Lek w postaci tabletki dojelitowej, która nie
rozpada się w żołądku, przez co zmniejsza ryzyko bezpośredniego
kontaktu kwasu acetylosalicylowego z błona śluzową żołądka; rozpad
tabletki i uwalnianie substancji czynnej zachodzi w dwunastnicy. Kwas
acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%.
Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym opóźnia wchłanianie, ale nie
zmniejsza dostępności biologicznej. Kwas acetylosalicylowy jest
częściowo metabolizowany podczas wchłaniania. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 2-3 h. 80-100% jednorazowej dawki wydala się w moczu w ciągu 24-72 h.
Wskazania
Profilaktyka chorób układu krążenia, które grożą powstaniem
zakrzepów i zatorów w naczyniach krwionośnych (zawał serca, niestabilna i
stabilna choroba niedokrwienna serca). Profilaktyka innych chorób
przebiegających z zakrzepami w naczyniach.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwas
acetylosalicylowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Nadwrażliwość na inne NLPZ, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz
oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs. Astma oskrzelowa,
przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk
błony śluzowej nosa. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy
oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może wystąpić
krwawienie z przewodu pokarmowego lub uczynnienie choroby wrzodowej).
Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, choroba von Willebranda,
telangiektazje, trombocytopenia) oraz jednoczesne leczenie lekami
przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna). Ciężka
niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca. III trymestr
ciąży. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Stosowanie u
dzieci w wieku poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji
wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a. Stosowanie
jednocześnie z metrokretsatem w dawkach 15 mg/tydzień lub większych ze
względu na mielotoksyczność.
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność
stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z przewlekłą
niewydolnością nerek; z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów
i/lub toczniem rumieniowatym układowym, zaburzoną czynnością wątroby
(należy kontrolować czynność wątroby), a także w przypadku krwotoków z
narządów rodnych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania
systemu terapeutycznego domacicznego, nadciśnienia tętniczego,
niewydolności serca oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować
ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z
metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień, ze względu na
nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Kwas
acetylosalicylowy należy odstawić na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem
chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia. Leku
nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki
przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika (ryzyko nasilenia działania
hipoglikemizującego) oraz u chorych przyjmujących leki przeciw dnie.
Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.
Ciąża i laktacja
W I i II trymestrze ciąży lek
może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności z
zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy
okres czasu. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W III
trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać
uszkadzająco u płodu na układ krążenia (nadciśnienie płucne z
przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla) i na nerki
(niewydolność nerek z małowodziem) oraz u matki i noworodka powodować
wydłużenie czasu krwawienia i hamować kurczliwość macicy. Podczas
krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono
występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią,
przerywanie karmienia piersią nie jest z reguły konieczne. Leki hamujące
cyklooksygenazę mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez
wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po
zakończeniu terapii.
Działania niepożądane
Mogą wystąpić: objawy
niestrawności (zgaga, nudności, wymioty), bóle brzucha, brak łaknienia,
rzadko stany zapalne błony śluzowej żołądka i jelit, choroba wrzodowa
żołądka i/lub dwunastnicy bardzo rzadko prowadząca do krwotoków i
perforacji z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi; rzadko
zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności
aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny, ogniskowa
martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby
(szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem
stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub
chorobą wątroby w wywiadzie); zawroty głowy i szumy uszne, zaburzenia
słuchu; zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu
protrombinowego, trombocytopenia, krwawienia (np. krwotok
okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg
moczowo-płciowych, krwawienia z dziąseł; rzadko lub bardzo rzadko
poważne krwawienia np. krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy);
niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy
glukozo-6-fosforanowej, leukopenia, agranulocytoza, eozynofilia;
niewydolność serca; nadciśnienie tętnicze; rzadko po długotrwałym
stosowaniu martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek,
białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu; reakcje
nadwrażliwości z objawami laboratoryjnymi i klinicznymi (astma, odczyny
skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia
sercowo-oddechowe), bardzo rzadko ciężkie reakcje włączając wstrząs
anafilaktyczny. Długotrwałe przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego może
być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania
kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych może
prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.
Interakcje
Stosowanie kwasu
acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg/tydzień lub
większych jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność
podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego z: metotreksatem w dawkach
mniejszych niż 15 mg/tydzień; ibuprofenem (ibuprofen antagonizuje
nieodwracalne hamowanie agregacji płytek krwi przez kwas
acetylosalicylowy); lekami przeciwzakrzepowymi np. pochodne kumaryny,
heparyna (ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego: zwiększone
ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania
leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz
właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego); innymi NLPZ, w
tym salicylanami w dużych dawkach (≥3 g/dobę) (zwiększone ryzyko
wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i krwawień z
przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek); lekami zwiększającymi
wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd
(zmniejszenie działania leków przeciwdnawych); digoksyną (zwiększenie
stężenia digoksyny); lekami przeciwcukrzycowymi, np. insulina, pochodne
sulfonylomocznika (zwiększenie działania leków przeciwcukrzycowych);
lekami trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek
krwi, np. tyklopidyna (zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i
krwotoków); lekami moczopędnymi stosowanymi jednocześnie z kwasem
acetylosalicylowym w dawkach ≥3 g na dobę (zmniejszenie działania
moczopędnego, kwas acetylosalicylowy może zwiększać działanie
ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidami systemowymi, z
wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie
Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i
(lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie
stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie
ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania
glikokortykosteroidów); inhibitorami ACE stosowanymi jednocześnie z
kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥3 g na dobę (zmniejszenie działania
przeciwnadciśnieniowego ); kwasem walproinowym (zwiększenie
toksyczności kwasu walproinowego oraz działania antyagregacyjnego kwasu
acetylosalicylowego); alkoholem (zwiększenie ryzyka wystąpienia działań
niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego); acetazolamidem
(zwiększenie stężenia, a tym samym toksyczność acetazolamidu).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 75-150 mg na
dobę w czasie lub po posiłku. Tabletki należy przyjmować w całości
popijając niewielką ilością wody. W świeżym zawale serca lub u pacjentów
z podejrzeniem świeżego zawału serca: początkowa dawka nasycająca
225-300 mg kwasu acetylosalicylowego na dobę. Tabletki należy rozgryźć,
aby uzyskać szybkie wchłanianie.