Skład
1 tabl. powl. dojelitowa zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego. Lek zawiera czerwień koszenilową.

Działanie
Lek o działaniu hamującym agregację płytek krwi, przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Mechanizm hamowania agregacji polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy w płytkach krwi, która przekształca kwas arachidonowy do cyklicznych nadtlenków (PGG₂ i PGH₂) będących prekursorami prostaglandyn i tromboksanu. Hamowanie agregacji występuje już po małych dawkach leku i utrzymuje się przez kilka dni po podaniu pojedynczej dawki. Lek w postaci tabletki dojelitowej, która nie rozpada się w żołądku, przez co zmniejsza ryzyko bezpośredniego kontaktu kwasu acetylosalicylowego z błona śluzową żołądka; rozpad tabletki i uwalnianie substancji czynnej zachodzi w dwunastnicy. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym opóźnia wchłanianie, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej. Kwas acetylosalicylowy jest częściowo metabolizowany podczas wchłaniania. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 2-3 h. 80-100% jednorazowej dawki wydala się w moczu w ciągu 24-72 h.

Wskazania
Profilaktyka chorób układu krążenia, które grożą powstaniem zakrzepów i zatorów w naczyniach krwionośnych (zawał serca, niestabilna i stabilna choroba niedokrwienna serca). Profilaktyka innych chorób przebiegających z zakrzepami w naczyniach.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne NLPZ, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs. Astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego lub uczynnienie choroby wrzodowej). Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, choroba von Willebranda, telangiektazje, trombocytopenia) oraz jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca. III trymestr ciąży. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a. Stosowanie jednocześnie z metrokretsatem w dawkach 15 mg/tydzień lub większych ze względu na mielotoksyczność.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z przewlekłą niewydolnością nerek; z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i/lub toczniem rumieniowatym układowym, zaburzoną czynnością wątroby (należy kontrolować czynność wątroby), a także w przypadku krwotoków z narządów rodnych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania systemu terapeutycznego domacicznego, nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Kwas acetylosalicylowy należy odstawić na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia. Leku nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika (ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego) oraz u chorych przyjmujących leki przeciw dnie. Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.

Ciąża i laktacja
W I i II trymestrze ciąży lek może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać uszkadzająco u płodu na układ krążenia (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla) i na nerki (niewydolność nerek z małowodziem) oraz u matki i noworodka powodować wydłużenie czasu krwawienia i hamować kurczliwość macicy. Podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią nie jest z reguły konieczne. Leki hamujące cyklooksygenazę mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty), bóle brzucha, brak łaknienia, rzadko stany zapalne błony śluzowej żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy bardzo rzadko prowadząca do krwotoków i perforacji z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi; rzadko zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny, ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby (szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie); zawroty głowy i szumy uszne, zaburzenia słuchu; zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia, krwawienia (np. krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia z dziąseł; rzadko lub bardzo rzadko poważne krwawienia np. krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy); niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, leukopenia, agranulocytoza, eozynofilia; niewydolność serca; nadciśnienie tętnicze; rzadko po długotrwałym stosowaniu martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu; reakcje nadwrażliwości z objawami laboratoryjnymi i klinicznymi (astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia sercowo-oddechowe), bardzo rzadko ciężkie reakcje włączając wstrząs anafilaktyczny. Długotrwałe przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.

Interakcje
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg/tydzień lub większych jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego z: metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień; ibuprofenem (ibuprofen antagonizuje nieodwracalne hamowanie agregacji płytek krwi przez kwas acetylosalicylowy); lekami przeciwzakrzepowymi np. pochodne kumaryny, heparyna (ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego); innymi NLPZ, w tym salicylanami w dużych dawkach (≥3 g/dobę) (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek); lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (zmniejszenie działania leków przeciwdnawych); digoksyną (zwiększenie stężenia digoksyny); lekami przeciwcukrzycowymi, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika (zwiększenie działania leków przeciwcukrzycowych); lekami trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi, np. tyklopidyna (zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); lekami moczopędnymi stosowanymi jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥3 g na dobę (zmniejszenie działania moczopędnego, kwas acetylosalicylowy może zwiększać działanie ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidami systemowymi, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów); inhibitorami ACE stosowanymi jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥3 g na dobę (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego ); kwasem walproinowym (zwiększenie toksyczności kwasu walproinowego oraz działania antyagregacyjnego kwasu acetylosalicylowego); alkoholem (zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego); acetazolamidem (zwiększenie stężenia, a tym samym toksyczność acetazolamidu).

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 75-150 mg na dobę w czasie lub po posiłku. Tabletki należy przyjmować w całości popijając niewielką ilością wody. W świeżym zawale serca lub u pacjentów z podejrzeniem świeżego zawału serca: początkowa dawka nasycająca 225-300 mg kwasu acetylosalicylowego na dobę. Tabletki należy rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie.