Powszechnie wiadomo, że odgrywa ważną rolę w regulacji biologicznego rytmu około dobowego (regulowania godzin snu i czuwania w ciągu doby). Jej wydzielanie jest zależne od rytmu dobowego, który ściśle wiąże się ze zmianami oświetlenia w nocy i w dzień. Wzrasta w ciemności, a maleje podczas oświetlenia dziennego lub pod wpływem sztucznego światła. Wytwarzanie melatoniny zwiększa się więc w okresach, gdy dzień jest krótszy. Melatonina umożliwia dostosowanie organizmu do zmian rytmu oświetleniowego.

Jednak coraz częściej zdarza się, że nie możemy zasnąć pod wpływem silnego stresu. Nie śpimy wtedy, kiedy powinniśmy, z powodu tempa codziennego życia i coraz większych wymagań naszej cywilizacji. Często pracujemy i jesteśmy aktywni w nocy, zamieniając noc w dzień. Zachwianie równowagi między snem i czuwaniem zdarza się również u osób, które w krótkim czasie przenoszą się z kontynentu na kontynent (np. stewardesy czy biznesmeni), gdyż brakuje im czasu na dostosowanie się do różnych stref czasowych. Po przybyciu do nowego miejsca następuje u nich spadek aktywności. Poza tym używanie sztucznego oświetlenia zmienia naturalny, biologiczny rytm i produkcja melatoniny staje się niewystarczająca, co powoduje długotrwały brak i zaburzenia snu.

Dlatego też, aby zapobiec tym problemom, można przyjmować dodatkowe dawki melatoniny w formie tabletek (na pół godziny przed położeniem się do łóżka w ilości od 3 do 6 mg na noc). Sen ma wówczas naturalny przebieg, a my unikamy farmakologicznych środków nasennych, które nie zawsze mają korzystne działanie.

Substancja ta wpływa również korzystnie na system immunologiczny, umożliwiając walkę z chorobami i utrzymywanie młodzieńczego zdrowia i energii. Zwiększa wagę grasicy, gruczołu dokrewnego, w którym wytwarzane są limfocyty T pełniące ważną rolę w układzie odpornościowym. Ponieważ gruczoł ten zanika z wiekiem, a poziom melatoniny zaczyna obniżać się po 40. roku życia, nasza odporność zmniejsza się coraz bardziej.

Melatonina jest uważana za hormon opóźniający starzenie się organizmu i przedłużający młodość. Czy tak jest naprawdę? Naukowcy podkreślają korzystny wpływ melatoniny na układ hormonalny, którego równowaga ulega zachwianiu wraz ze starzeniem się. Jednak nie można jej uznać za eliksir młodości i lek leczący wiele chorób.

Z badań wynika także, że zwiększa ona naszą zdolność do wyszukiwania i usuwania wolnych rodników, których działanie polega na uszkadzaniu zdrowych komórek, co może przyczyniać się do powstawania komórek nowotworowych. Dlatego też melatonina może być wykorzystywana pomocniczo do wzmacniania antynowotworowej terapii. Może odgrywać także pewną rolę w profilaktyce raka piersi i prostaty.

Przypuszcza się, że melatonina ma znaczenie w regulacji dojrzewania płciowego. Dzięki spadkowi jej stężenia rozpoczyna się pokwitanie i uruchamia się nasza aktywność seksualna, zwiększa się potrzeba nawiązywania więzi emocjonalnych z innymi ludźmi i wchodzenia z nimi w trwałe związki. Utrzymuje się kondycja fizyczna organizmu, co ułatwia osiągnięcie satysfakcji seksualnej, i zwiększa zainteresowanie seksem.

Melatoninę wykorzystuje się też do łagodzenia skutków andropauzy występującej u mężczyzn po 50. roku życia, podczas której zmniejsza się wydzielanie niektórych hormonów, m.in. właśnie melatoniny. Z powodu niedoboru tego i innych hormonów (również dehydroepiandrosteronu, hormonu wzrostu, I IGF-1, testosteronu) mają oni nie tylko zaburzenia snu, skłonność do depresji, uderzenia gorąca, ale i obniża się u nich potencja seksualna (endokrynolodzy nazywają to zjawisko nawet melatoninopauzą). W ramach hormonalnej terapii zastępczej, którą można stosować w okresie andropauzy, oprócz testosteronu i innych hormonów podaje się również melatoninę (mogą ją przyjmować także kobiety mające problemy z zasypianiem, ale nie zastępuje ona hormonalnej terapii).

Naukowcy twierdzą, że wyrównywanie jej niedoboru u mężczyzn w starszym wieku ułatwia sen i przyczynia się do usuwania wolnych rodników przyspieszających proces starzenia. Lekarze zaobserwowali, że przyjmowanie przed snem melatoniny w dawce od 3 do 6 mg na noc łagodzi trudności w zasypianiu i eliminuje pogłębiające się wraz z wiekiem niedobory. Melatonina stosowana w dawce 3 mg dziennie poprawia jakość snu i zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, wpływając korzystnie na samopoczucie w ciągu dnia.