Skład
5 ml syropu zawiera 100 mg ibuprofenu. Syrop zawiera 1 g sacharozy i 0,45 g glukozy.
Działanie
Ibuprofen jest niesteroidowym
lekiem przeciwzapalnym, przeciwbólowym, który hamuje syntezę
prostaglandyn. Ponadto hamuje agregację płytek wywoływaną przez ADP i
kolagen. Po podaniu doustnym, ibuprofen jest częściowo wchłaniany z
żołądka, a następnie całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim. Maksymalne
stężenie w osoczu następuje po 1-2 h. Silnie wiąże się z białkami
osocza (w 99%). Po przejściu przez wątrobę (hydroksylacja,
karboksylacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie
usuwane, głównie przez nerki (90%) oraz z żółcią. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 2 h.
Wskazania
Krótkotrwałe leczenie objawowe bólu o łagodnym do umiarkowanego nasilenia oraz gorączki.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ibuprofen lub
pozostałe składniki preparatu. Potwierdzone reakcje skurczu oskrzeli,
astmy, nieżytu nosa lub pokrzywki po wcześniejszym przyjęciu kwasu
acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Niesprecyzowane zaburzenia hematopoezy. Ciężkie zaburzenia czynności
wątroby lub nerek lub ciężkie i niekontrolowane zaburzenia serca. III
trymestr ciąży. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacji w
wywiadzie jako wynik wcześniejszej terapii NLPZ. Czynna lub nawracająca
choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie (dwa lub
więcej różnych potwierdzonych epizodów owrzodzeń lub krwawienia). Ciężka
niewydolność serca. Krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne
krwawienie. Syrop 100 mg/5 ml jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 7 kg
(6 mż.) ze względu na niewystarczająco udokumentowane badania z
udziałem młodszych dzieci, syrop 200 mg/5 ml jest przeciwwskazany u
dzieci poniżej 10 kg (1. rż.), ponieważ dawka ta jest nieodpowiednia ze
względu na wyższą zawartość substancji czynnej.
Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u
pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana
choroba tkanki łącznej, wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryny (np.
ostra przerywana porfiria), zaburzenia czynności nerek lub wątroby,
odwodnienie, alergie (np. reakcje skórne na inne leki, astma, katar
sienny), przewlekły obrzęk błony śluzowej nosa lub przewlekła,
restrykcyjna choroba płuc, bezpośrednio po dużym zabiegu chirurgicznym.
Ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko
wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego (pacjenci z
chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie
powikłaną krwotokiem i perforacją przewodu pokarmowego; pacjenci
przyjmujący kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe,
przeciwpłytkowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny;
osoby w podeszłym wieku) - u tych pacjentów należy stosować najmniejszą
możliwą dawkę terapeutyczną ibuprofenu i rozważyć leczenie skojarzone z
lekami osłonowymi. Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z
innymi lekami z grupy NLPZ, łącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek lub serca, z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym,
zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą
tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, z zatrzymaniem płynów lub
obrzękami, z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (nadciśnienie,
hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), u pacjentów z wrzodziejącym
zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna, zaburzeniami
czynności wątroby. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia
przewodu pokarmowego, wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących
błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości lek należy
natychmiast odstawić. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji fruktozy,
zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem
sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować preparatu. 5 ml syropu
zawiera 1 g sacharozy i 0,45 g glukozy, co odpowiada około 0,12
jednostki chlebowej.
Ciąża i laktacja
Ibuprofenu nie należy przyjmować w
I i II trymestrze ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie koniczne. W
przypadku stosowania ibuprofenu przez kobietę planującą ciążę lub będącą
w I lub II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę
przez możliwie najkrótszy czas. Ibuprofen jest przeciwwskazany w III
trymestrze ciąży. Żadne działania niepożądane u niemowląt nie są znane,
dlatego na ogół przerywanie karmienia piersią w przypadku krótkotrwałego
stosowania zalecanych dawek w leczeniu bólu lub gorączki nie jest
konieczne. Stosowanie ibuprofenu może zaburzać płodność u kobiet i nie
jest zalecane u kobiet planujących zajść w ciążę. U kobiet mających
trudności z zajściem w ciążę lub poddających się badaniu niepłodności
należy rozważyć odstawienie ibuprofenu.
Działania niepożądane
Często: zgaga, bóle brzucha,
nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia i nieznaczna utrata krwi z
przewodu pokarmowego. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z wysypką i
świądem, ból i zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość lub
zmęczenie, zaburzenia widzenia, owrzodzenie przewodu pokarmowego,
potencjalnie z krwawieniem i perforacją ściany, wrzodziejące zapalenie
jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy czy choroby
Leśniowskiego-Crohna, nieżyt żołądka. Rzadko: szumy uszne. Bardzo
rzadko: nasilenie stanów zapalnych związanych z zakażeniem (np.
wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi), zaburzenia hematopoezy
(niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia,
agranulocytoza), ciężkie reakcje nadwrażliwości (z obrzękiem twarzy,
języka i krtani z zaciśnięciem dróg oddechowych, dusznością, tachykardią
i niedociśnieniem tętniczym, co może prowadzić do zagrażającego życiu
wstrząsu), napad astmy, reakcje psychotyczne, depresja, kołatanie serca,
niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze,
zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie błoniastych
przewężeń w świetle jelit, uszkodzenie wątroby, zmiany pęcherzowe skóry,
w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka,
skąpomocz i obrzęku, szkodzenie tkanki nerek (martwica brodawek
nerkowych), szczególnie w leczeniu długotrwałym. - podwyższone stężenie
kwasu moczowego w osoczu. W pojedynczych przypadkach podczas leczenia
ibuprofenem, u pacjentów z uprzednio występującymi zaburzeniami
autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy i mieszana choroba
tkanki łącznej) obserwowano objawy aseptycznego zapalenia opon
mózgowo-rdzeniowych, jak np. silne bóle głowy, nudności, wymioty,
gorączka, sztywność karku czy dezorientacja. W pojedynczych przypadkach,
podczas zakażenia wirusem ospy wietrznej mogą wystąpić ciężkie
zakażenia skóry z powikłaniami ze strony tkanek miękkich.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu
i digoksyny, fenytoiny lub litu może zwiększać stężenie tych leków we
krwi. Ibuprofen może osłabiać działanie leków moczopędnych i
przeciwnadciśnieniowych. Z powodu zwiększonego ryzyka działania
nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo
kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia
skojarzonego. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i innych NLPZ lub
glikokortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych
ze strony przewodu pokarmowego. Równoczesne podanie kwasu
acetylosalicylowego może zmniejszać jego działanie polegające na
hamowaniu agregacji płytek krwi. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z
lekami przeciwzakrzepowymi i antyagregacyjnymi może zwiększyć ryzyko
krwawienia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów
wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu
pokarmowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ z
metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu
we krwi i jego toksyczności. Może nastąpić wydłużenie czasu krwawienia u
pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną. Ibuprofen
może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny i takrolimusa. Jak
dotąd badania kliniczne nie wykazały interakcji między ibuprofenem i
lekami przeciwcukrzycowymi, przy równoległym stosowaniu tych leków
zaleca się sprawdzenie stężenia glukozy we krwi jako środek ostrożności.
Jednoczesne stosowanie probenecidu lub sulfinpyrazonu może powodować
opóźnienie wydalania ibuprofenu.
Dawkowanie
Doustnie. Zwykle stosowana dawka
wynosi 7-10 mg/kg mc. w dawce pojedynczej, aż do maksymalnej całkowitej
dawki dobowej wynoszącej 30 mg/kg mc. Należy zachować co najmniej
6-godzinną przerwę pomiędzy dawkami.
Syrop 100 mg/5 ml: dzieci
7-9 kg (niemowlęta 6-12 miesięcy) - 2,5-5 ml w dawce pojedynczej,
maksymalna dawka dobowa - 10 ml; dzieci 10-12 kg (dzieci 1-2 lat) - 5 ml
w dawce pojedynczej, maksymalna dawka dobowa - 15 ml; dzieci 13-15 kg
(dzieci 2-3 lat) - 5-7,5 ml w dawce pojedynczej, maksymalna dawka dobowa
- 20 ml; dzieci 16-20 kg (dzieci 3-6 lat) - 7,5-10 ml w dawce
pojedynczej, maksymalna dawka dobowa - 22,5 ml; dzieci 21- 24 kg (dzieci
6-9 lat) - 10-12,5 ml w dawce pojedynczej, maksymalna dawka dobowa - 30
ml.
Zaleca się aby pacjenci z wrażliwą błoną śluzową żołądka przyjmowali ibuprofen podczas posiłków.
Uwagi
Podczas długotrwałego stosowania
należy regularnie kontrolować czynność wątroby, nerek oraz morfologię
krwi. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich
jak zmęczenie, zawroty głowy i zaburzenia widzenia podczas stosowania
preparatu, w pojedynczych przypadkach może wystąpić zaburzenie zdolności
reagowania i aktywnego uczestnictwa w ruchu drogowym oraz obsługiwania
maszyn. Dotyczy to tym bardziej przypadków jednoczesnego spożywania
alkoholu.
